天花板效应是指什么止痛药

陈师傅 2025年05月03日 阅读 (16)

布洛芬想必大家都不陌生,感冒发烧时常用来退热。除了解热,布洛芬还具有镇痛作用,常用作头痛、牙痛、神经痛、关节痛等疼痛的止痛治疗。在关节炎中,无论是痛风、骨关节炎还是类风湿关节炎,都可能用到布洛芬,那么,使用布洛芬要注意哪些副作用,又该如何预防呢?

天花板效应是指什么止痛药(1)

您用过布洛芬吗?

布洛芬属于非甾体抗炎药(NSAIDs),非甾体抗炎药是一类不含甾体结构的药物,含甾体结构的则为糖皮质激素。

非甾体抗炎药的抗炎机制,是通过抑制COX实现的,COX又叫做环氧酶,环氧酶可将花生四烯酸催化生成前列腺素,而前列腺素则是一种重要的炎症介质,它不仅会向大脑传递疼痛信号,还会进一步加剧炎症反应。非甾体抗炎药,可以通过抑制COX而减少前列腺素的生成,从而起到消肿止痛的作用。

天花板效应是指什么止痛药(2)

非甾体抗炎药的止痛原理

COX又分为两个亚型,分别是COX-1和COX-2。

  • COX-1——存在于血管、肾脏和胃等部位,具有生理保护作用,比如保护胃肠道黏膜。
  • COX-2——是一种诱导酶,在组织损伤、炎症时,COX-2被激活,从而促进炎症反应。

可以看到,COX-1是“好”的,COX-2是“坏”的,根据抑制COX的不同,非甾体抗炎药又分为传统非选择性COX抑制剂和选择性COX-2抑制剂。传统非选择性COX抑制剂,是COX-1和COX-2都抑制,而选择性COX-2抑制剂则主要抑制COX-2,因此机理的不同,后者较前者胃肠道不良反应风险较少,但长时间连续服用要警惕心血管不良事件。

天花板效应是指什么止痛药(3)

非选择性COX抑制剂和选择性COX-2抑制剂的区别

布洛芬属于传统非甾体抗炎药,COX-1和COX-2都会抑制,抑制了COX-1,首先就要警惕胃肠道问题。

01 / 胃肠道问题

吃过布洛芬的人恐怕都有经验,如果空腹吃这个药,很容易引起胃部不适。布洛芬可导致胃痛、恶心、呕吐、腹泻、消化不良,严重时甚至可引起胃溃疡或胃出血。

02 / 肾脏损伤

布洛芬可减少肾脏血流量,从而影响肾脏功能。可引起急性肾功能不全、间质性肾炎、肾乳头坏死及水钠潴留、高血钾等。非甾体抗炎药的肾危害与药物半衰期相关,半衰期越长越容易引起肾损伤,布洛芬的半衰期较短,为1.8小时,在非甾体抗炎药中对肾脏相对友好,但仍要重视肾脏危害。

03 / 心血管问题

总体来讲,所有非甾体抗炎药都会增加心血管不良事件的风险,只不过选择性COX-2抑制剂更突出。布洛芬虽然不是选择性COX-2抑制剂,但也要小心心血管问题,尤其是长时间、过量使用,小心高血压、心衰、心脏病等。对于心血管高危人群或心血管病史者,慎用一切非甾体抗炎药。

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使用布洛芬要警惕胃、肾、心等方面不良反应

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